手性藥物分離一般可通過從天然產物中提取、外消旋體拆分法獲取手性藥物，近年來，隨著合成法的發展和先進分析技術的出現， 越來越多的手性化合物可通過化學合成法得到不對稱合成己成為獲取手性物質的重要手段，與此同時，隨著生物技術的不斷進步以及生物技術與有機化學的交叉融合也使得生物合成成為手性藥物生產取得突破的關鍵技術。

從天然產物中提取

在某些生物體中含有具備生理活性的天然產物，可用適當的方法提取而得到手性化合物，某些手性藥物是從動植物中提取的氨基酸、萜類化合物和生物堿。如:具有極強抗癌活性的紫彬醇最初是從紫彬樹樹皮中發現和提取的。